綠葉制藥(02186.HK)：創新制劑LY01610已完成Ⅲ期臨床首例患者入組

格隆匯3月4日丨綠葉制藥(02186.HK)公告，集團自主研發的抗腫瘤創新制劑鹽酸伊立替康脂質體注射液(LY01610)已完成Ⅲ期臨床首例患者入組。該項試驗為一項多中心、隨機、開放、平行設計Ⅲ期臨床研究，旨在評價LY01610對比托泊替康在復發性小細胞肺癌(SCLC)患者中療效和安全性。

LY01610有望成為復發性SCLC的更優治療方案。截至目前，國內尚無用于治療SCLC的鹽酸伊立替康脂質體獲批上市。

復發性SCLC多年來缺乏明顯提高療效、改善預后的治療方案，化療仍是控制疾病進展的基石手段。《中國臨床腫瘤學會(CSCO)小細胞肺癌診療指南(2023版)》推薦將托泊替康用于一線治療后六個月內復發的SCLC患者二線標準治療，將鹽酸伊立替康推薦聯合鉑類用于廣泛期SCLC一線治療、單藥作為可選方案用于SCLC二線治療。

然而，托泊替康和鹽酸伊立替康的臨床應用均存在限制：托泊替康療效有限(對于敏感復發人群客觀緩解率(ORR)不足25%，對于耐藥復發人群ORR不足10%)，具有嚴重的骨髓毒性，患者耐受性欠佳(4級中性粒細胞計數降低發生率可達70%)；鹽酸伊立替康對正常組織細胞的毒性大，易導致遲發性腹瀉(3–4級TEAE發生率30%左右)、中性粒細胞減少(3–4級TEAE發生率25%左右)等(說明：研究中的鹽酸伊立替康試驗人群為結直腸癌患者，而非SCLC患者)。

LY01610通過給藥創新，將鹽酸伊立替康包載于脂質體中，可保護藥物活性結構，改變藥物在體內的藥代行為和分布，顯著提高藥物及其活性代謝產物的血藥濃度，延長半衰期。同時提高藥物在腫瘤組織內的分布，減少在其他器官的蓄積，起到減毒增效的作用。

在已完成的Ⅰ期和Ⅱ期臨床試驗中，LY01610表現出良好的療效和安全性。在針對中國復發性SCLC患者的Ⅱ期臨床試驗中，LY01610的ORR、緩解持續時間(DOR)、無進展生存期(PFS)、總生存期(OS)表現出優于復發性SCLC的標準治療方案—托泊替康的歷史水平；安全性方面，其血液學毒性少于托泊替康，腹瀉等消化道反應較鹽酸伊立替康小。

集團將持續推動LY01610在中國的后續臨床研究，進一步證實其治療優勢，以期該產品填補廣泛未被滿足的患者需求。